Om riskerna med Gilenya och hjärtat

På medskape finns nu ett program där man diskuterar tabletterna mot MS. Främst Gilenya men även andra medel. Man räknar med att ytterligare två tabletteer kommer under närmaste året men främstg handlar det om Gilenya.

S1P(sfingosin-1-fosfat) är ett naturligt förekommande ämne som har en roll i immunförsvaret bland annat.

S1P funktion Om man liknar S1P vid en nyckel så finns på olika membran i kroppen ett nyckelhål (en receptor) där nyckeln passar. Sådana nyckelhål, S1P- receptorer finns bland annat på T-celler och fäster S1P på sin receptor möjliggör det för T-cellerna att lämna lymfsystemets lymfknutor och bege sig ut i kroppen för att bekämpa infektioner och liknande.

Gilenyas funktion: FTY720 eller Fingolimod eller som det heter som färdigt läkemedel Gilenya är ett ämne som liknar det naturliga ämnen S1P. Det kan också fästa vid S1P receptorerna i kroppen, och i och med det skall det hindra det naturliga S1B från att fungera och därigenom stänga in T-cellerna i lymfknutorna, så att de inte skall komma åt att angripa myelinet vid MS sjukdomen. Man säger att Gilenya nedreglerar S1P receptorns funktion. Vid autoimmuna sjukdomar angriper en del T-celler kroppens egna vävnader, vid MS gäller angreppet myelinet.

Vad handlar problemet med Gilenya och hjärtfrekvensen om?

Gilenyas påverkan på hjärtat Ett av problemen med Gilenya (F-mod, FTY720) är att det finns receptorer även på andra ställen i kroppen. Ett av de ställen Gilenya verkar på är hjärtats retledningssystem där det kan få hjärtat att gå långsamt. S1P har förmågan att påverka hjärtats retledningssystem och hur snabbt hjärtat går, och denna förmåga har också Gilenya. Emellertid försvinner denna förmåga att sänka hjärtats hastighet då alla receptorer ockuperats (när S1P receptorn nedreglerats) av Gilenya, hjärtats retledningssystem anpassar sig till de nya förhållandena och efter några timmar ( vanligen fyra) påverkar Gilenya inte längre hjärtrytmen hos de flesta.Hjärtat återgår till sin normala rytm.
Vanligen pågår Gilenyas effekt med förlångsamning av hjärtat fyra timmar men den kan i undantagsfall pågå längre. Enligt medscape skall nu EKG övervakning ske av alla patienter de första sex timmarna. Om hjärtfrekvensen då är lägre än vid 6 timmar än tidigare skall övervakningen fortsätta.	Vad säger MS sällskapet? Efter första Gilenyadosen kommer hjärtfrekvensen tillfälligt sänkas med ca 10 slag/minut. Man skriver också om det fallet med en patient som dog inom ett dygn efter att han/hon tagit medicinen se nedan*. Cirka 10 dödsfall utreds som dött sedan de påbörjat behandling. Man skall dessutom göra en noggrann utredning och bedömning av risker avseende hjärtat innan behandling påbörjas. Se MS sällskapets sida
Hos patienter med någon form av problem med hjärtat vid övervakningen skall denna fortsätta till problemen försvunnit	Hur skall man göra med övervakning enligt MS sällskapet? Rutiner vid behandlingsstart: − Före behandlingsstart: Elektrolytstatus och EKG − EKG övervakning i minst 6 tim inkluderande första dosen av Gilenya. Övervakningen skall ske på ett sådant vis att kardiologisk expertis finns tillgänglig för tolkning och bedömning innan patienten lämnar sjukhuset om sådant behov bedöms föreligga

Om patienten som dog:

På MS sällskapets sida med riktlinjer om behandling av Gilenya står det att patienten var 60 år och stod bland annat på två blodtryckssänkande mediciner av vilka den ena var metoprolol, som är en medicin som just verkar genom att förlångsamma hjärtrytmen.

Om metoprolols verkningsmekanism :I kroppens blodkärl och i hjärtat finns mottagare för adrenalin och noradrenalin, så kallade betareceptorer, som hjälper till att reglera blodtrycket. Betablockerande läkemedel blockerar dessa mottagare så att hormonerna inte kan utöva sin fulla effekt på dem. På så sätt dämpas hormonernas naturliga effekter i kroppen. Patienten stod dessutom på ytterligare ett blodtryckssänkande medel amlodipin.

Receptorn som påverkar hjärtats retledningsssystem är inte exakt lika som den som verkar i Tcellerna och det finns nu nya ämnen som har den gynnsamma effekten på immunsystemet men som inte verkar på retledningsystemet och ger långsam hjärtrytm. Ett sådant ämne är nu i FAS II studie.

Det här var bra att läsa för mig. Jag kan nu se att den långsamma hjärtrytm jag låg inne för för nu rätt många år sedan inte är någon kontraindikation mot Gilenya. Gilenya skulle vara tänkbart för mig. Men just nu förefaller inte sjukdomen aktiv sedan ett antal år och jag är ingen kandidat. Men man vet ju aldrig. Det här gör i alla fall att jag känner mig säkrare avseende riskerna för hjärtat avseende Gilenya.